| |
|
|
| |
CARDIOVASCULAR DRUGS |
|
| |
|
|
| |
نام ژنريک دارو : DIGOXIN |
|
| |
|
|
| |
موارد مصرف |
|
| |
ديگوكسين در درمان نارسايي احتقاني قلب و براي پيشگيري و درمان آريتمي قلبي مصرف ميشود. |
|
| |
|
|
| |
مكانيسم اثر |
|
| |
ديگوكسين نيروي انقباضي قلب را افزايش داده و هدايت الكتريكي آن را كاهش ميدهد. تصور ميشود افزايش سرعت ونيروي انقباضي عضله قلب ناشي از مهار حركت يونهاي سديم و پتاسيم از غشاء سلولي عضله قلب باشد. در نتيجه جريان ورودي كلسيم و آزادشدن يونهاي كلسيم آزاد در سلولهاي ميوكارد افزايش يافته كه به نوبه خود بر فعاليت انقباضي فيبرهاي ميوكارد افزوده ميشود. اين دارو سرعت هدايت قلبي را كاهش داده و دوره تحريكناپذيري گره دهليزي - بطني را افزايش ميدهد. |
|
| |
|
|
| |
فارماكوكينتيك |
|
| |
فراهمي زيستي قرص ديگوكسين 80-60 درصد، الگزير و محلول تزريقي آن 85-70 درصد است. پيوند ديگوكسين به پروتئين كم ميباشد (25-20 درصد). متابوليسم اين دارو به ميزان كم در كبد صورت ميگيرد. نيمهعمر دارو 48-36 ساعت است كه در صورت ابتلاء به بيادراري، 6-4 روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراكي پس از 2-5/0 ساعت و از راه تزريقي پس از 30-5 دقيقه شروع ميشود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه تزريقي 4-1 ساعت و از راه خوراكي 6-2 ساعت است. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي 6 روز است. دفع ديگوكسين كليوي است. |
|
| |
|
|
| |
موارد منع مصرف |
|
| |
اين دارو در فيبريلاسيون بطني و وجود حساسيت مفرط به ديگوكسين مصرف شود. |
|
| |
|
|
| |
هشدارها |
|
| |
1- اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود:
كارديوميوپاتي هيپرتروفيك همراه با انسداد جريان خروجي از بطن چپ، قلب ريوي، نارسايي قلبي با اختلال عملكرد دياستولي، سندرم w-p-w، انسداد گره دهليزي بطني، اختلال عملكرد گره سينوسي - دهليزي ، اختلالات الكتروليتها (كاهش كلسيم ، پتاسيم و منيزيم، افزايش كلسيم خون)، عيب كار كليه.
2- در بيماران سالخورده و بيماراني كه از دستگاه ضربانساز مصنوعي استفاده ميكنند، تنظيم دقيق مقدار مصنوعي استفاده ميكنند، تنظيم دقيق مقدار مصرف دارو ضروري است، زيرا ممكن است دچار مسموميت شوند.
3- اندازهگيري مقدار ثابت و حداقل غلظت دارودر سرم در طول درمان با اين دارو ضروري است. پيگيري وضعيت ECG و تعيين غلظت الكتروليتها در سرم نيز ضروري ميباشد.
4- قرصهاي ديگوكسين، داراي فراهمي زيستي متفاوتي هستند. اين مسئله بايد در ديژيتاليزه کردن بيمار، يا در درمان نگهدارنده با قرصهاي ديگوكسين مدنظر قرار گيرند.
5- هر 50 ميكروگرم از ديگوكسين تزريقي، از نظر مقدار مصرف معادل با 5/62 ميكروگرم قرص يا الگزير ميباشد. |
|
| |
|
|
| |
عوارض جانبي |
|
| |
بياشتهايي، تهوع، استفراغ، اسهال، درد شكم، اغلب با مصرف مقادير زياد دارو مشاهده است. اختلالات بينايي، سردرد، كسالت، خوابآلودگي، اغتشاش فكر، توهم، هذيان، آريتمي و بلوك قلبي با مصرف اين دارو گزارش شده است. |
|
| |
|
|
| |
تداخل هاي دارويي |
|
| |
مصرف همزمان كينيدين و آميودارون با ديگوكسين ممكن است موجب افزايش قابل توجه غلظت سرمي ديگوكسين شود. مصرف همزمان آمفوتريسين B با ديگوكسين ممكن است احتمال بروز مسموميت با گليكوزيدهاي قلبي ناشي از كاهش پتاسم خون را افزايش دهد. كينين، كلروكين و هيدروكسي كلروكين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش دهند. ديلتيازم، وراپاميل و احتمالاً نيفديپين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوکسين را افزايش دهند. خطر بروز بلوك دهليزي - بطني و براديكاردي با مصرف همزمان با وراپاميل افزايش مييابد. در صورت مصرف همزمان استازولاميد، مدرهاي لوپ و تيازيدي با ديگوكسين، خطر بروز مسموميت با ديگوكسين ناشي از كاهش پتاسيم خون افزايش مييابد. اثر ديگوكسين در صورت مصرف همزمان با اسپيرونولاكتون افزايش مييابد. مصرف همزمان داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا - آدرنرژيك همراه با ديگوكسين، ممكن است سبب تشديد اثر آهستهكننده هدايت گره دهليزي - بطني شود. خطر بروز آريتمي با مصرف همزمان داروهاي مقلد سمپاتيك افزايش مييابد. |
|
| |
|
|
| |
نكات قابل توصيه |
|
| |
1- دوره درمان بايد كامل شود و دارو هر روز در وقت معين مصرف شود.
2- اگر يكنوبت مصرف دارو فراموش شود، چنانچه پس از 12 ساعت بيادآورده شود، بهيچ وجه آن نوبت نبايد مصرف شود و مقادير مصرف بعدي نيز دوبرابر نگردد. اگر به مدت دو روز يا بيشتر مصرف دارو فراموش شود، بايد به پزشك مراجعه شود.
3- در صورت بروز هرگونه نشانه مسموميت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، كاهش اشتها یا آهسته شدن شديد نبض، بايد به پزشك مراجعه شود.
4- از مصرف ساير داروهاي بدون دستور پزشك باید خودداري شود.
5- مقدار مصرف ديگوكسين بايد بر اساس نياز هر بيمار تعيين گردد. اين مقدار بايد بر اساس
وزن بدون چربي محاسبه شود، زيرا اين دارو در بافت چربي وارد نميشود.
6- تزريق وريدي دارو بر تزريق عضلاني آن ارجحيت دارد. تزريق وريدي بايد طي حداقل 5 دقيقه صورت گيرد. تزريق عضلاني تنها در صورتي كه امكان مصرف دارو از راه خوراكي يا وريدي وجود نداشته باشد، انجام ميشود.
7- در صورت تغيير شكل تزريقي به شكل خوراكي دارو، تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد. |
|
| |
|
|
| |
مقدار مصرف |
|
| |
در بزرگسالان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين ميشود:
مورد مصرف خوراكي تزريقي
ديژيتاليزه كردن سريع 25/1-75/0 ميليگرم هر 8-6 ساعت ابتدا 6/0-4/0 ميليگرم وريدي، و سپس بر حسب نياز وتحمل بيمار مقادير اضافي 3/0-1/0 ميليگرم هر 8-4 ساعت
ديژيتاليزه كردن آهسته mg/day5/0-125/0 به مدت 7 روز
مقدار نگهدارنده mg/day5/0-125/0 mg/day5/0-125/0 در مقادير منقسم يا واحد
در كودكان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين ميشود:
مورد مصرف خوراكي تزريقي (1)
ديژيتاليزه كردن نوزادان نارس و طيبعي تا سن يك ماه، mg/kg035/0-02/0 شيرخواران با سن يكماه تا 2 سال mg/kg06/0-035/0، كودكان با سن 5-2 سال mg/kg04/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg035/0-02/0 ،كودكان با سن 10 سال و بزرگتر 25/1-075/0 ميليگرم در 2 مقدار منقسم يا بيشتر هر 8-6 ساعت براي ديژيتاليزه كردن سريع و mg/kg5/0-125/0 به مدت 7 روز ديژيتاليزه كردن آهسته نوزادان نارس mg/kg025/0-015/0،
نوزادان طبيعي mg/kg03/0-02/0،
شيرخواران با سن يكماه تا 2 سال mg/kg05/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg03/0- 015/0 ،كودكان با 10 سال و بزرگتر mg/kg012/0-008/0
مقدار نگهدارنده يكسوم الي يكپنجم مقدار مصرف تام مورد نياز براي ديژيتاليزه كردن يكبار در روز در نوزادان 30-20 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز
در نوزادان طبيعي و كودكان تا سن 10 سال، 35-25 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز دركودكان با سن 10 سال و بزرگتر 35-25 درصد مقدار مصرف تام يكبار در روز
(1) برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریبا نصف مقدار تام می باشد) با فواصل 8-4 ساعت تزریق وریدی می شود.
در بزرگسالان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين ميشود:
مورد مصرف خوراكي تزريقي
ديژيتاليزه كردن سريع 25/1-75/0 ميليگرم هر 8-6 ساعت ابتدا 6/0-4/0 ميليگرم وريدي، و سپس بر حسب نياز وتحمل بيمار مقادير اضافي 3/0-1/0 ميليگرم هر 8-4 ساعت
ديژيتاليزه كردن آهسته mg/day5/0-125/0 به مدت 7 روز
مقدار نگهدارنده mg/day5/0-125/0 mg/day5/0-125/0 در مقادير منقسم يا واحد
در كودكان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين ميشود:
مورد مصرف خوراكي تزريقي (1)
ديژيتاليزه كردن نوزادان نارس و طيبعي تا سن يك ماه، mg/kg035/0-02/0 شيرخواران با سن يكماه تا 2 سال mg/kg06/0-035/0، كودكان با سن 5-2 سال mg/kg04/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg035/0-02/0 ،كودكان با سن 10 سال و بزرگتر 25/1-075/0 ميليگرم در 2 مقدار منقسم يا بيشتر هر 8-6 ساعت براي ديژيتاليزه كردن سريع و mg/kg5/0-125/0 به مدت 7 روز ديژيتاليزه كردن آهسته نوزادان نارس mg/kg025/0-015/0،
نوزادان طبيعي mg/kg03/0-02/0،
شيرخواران با سن يكماه تا 2 سال mg/kg05/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg03/0- 015/0 ،كودكان با 10 سال و بزرگتر mg/kg012/0-008/0
مقدار نگهدارنده يكسوم الي يكپنجم مقدار مصرف تام مورد نياز براي ديژيتاليزه كردن يكبار در روز در نوزادان 30-20 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز
در نوزادان طبيعي و كودكان تا سن 10 سال، 35-25 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز دركودكان با سن 10 سال و بزرگتر 35-25 درصد مقدار مصرف تام يكبار در روز
(1) برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریبا نصف مقدار تام می باشد) با فواصل 8-4 ساعت تزریق وریدی می شود.
در بزرگسالان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين ميشود: |
|
| |
|
|