پرسش و پاسخ
 
   
 
   
 
 
     
  CARDIOVASCULAR DRUGS  
     
  نام ژنريک دارو : DIGOXIN  
     
  موارد مصرف  
  ديگوكسين در درمان نارسايي احتقاني قلب و براي پيشگيري و درمان آريتمي قلبي مصرف مي‏شود.  
     
  مكانيسم اثر  
  ديگوكسين نيروي انقباضي قلب را افزايش داده و هدايت الكتريكي آن را كاهش مي‏دهد. تصور مي‏شود افزايش سرعت ونيروي انقباضي عضله قلب ناشي از مهار حركت يونهاي سديم و پتاسيم از غشاء سلولي عضله قلب باشد. در نتيجه جريان ورودي كلسيم و آزادشدن يونهاي كلسيم آزاد در سلولهاي ميوكارد افزايش يافته كه به نوبه خود بر فعاليت انقباضي فيبرهاي ميوكارد افزوده مي‏شود. اين دارو سرعت هدايت قلبي را كاهش داده و دوره تحريك‏ناپذيري گره دهليزي - بطني را افزايش مي‏دهد.  
     
  فارماكوكينتيك  
  فراهمي زيستي قرص ديگوكسين 80-60 درصد، الگزير و محلول تزريقي آن 85-70 درصد است. پيوند ديگوكسين به پروتئين كم مي‏باشد (25-20 درصد). متابوليسم اين دارو به ميزان كم در كبد صورت مي‏گيرد. نيمه‏عمر دارو 48-36 ساعت است كه در صورت ابتلاء به بي‏ادراري، 6-4 روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراكي پس از 2-5/0 ساعت و از راه تزريقي پس از 30-5 دقيقه شروع مي‏شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه تزريقي 4-1 ساعت و از راه خوراكي 6-2 ساعت است. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي 6 روز است. دفع ديگوكسين كليوي است.  
     
  موارد منع مصرف  
  اين دارو در فيبريلاسيون بطني و وجود حساسيت مفرط به ديگوكسين مصرف شود.  
     
  هشدارها  
  1- اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: كارديوميوپاتي هيپرتروفيك همراه با انسداد جريان خروجي از بطن چپ، قلب ريوي، نارسايي قلبي با اختلال عملكرد دياستولي، سندرم w-p-w، انسداد گره دهليزي بطني، اختلال عملكرد گره سينوسي - دهليزي ، اختلالات الكتروليت‏ها (كاهش كلسيم ، پتاسيم و منيزيم، افزايش كلسيم خون)، عيب كار كليه. 2- در بيماران سالخورده و بيماراني كه از دستگاه ضربان‏ساز مصنوعي استفاده مي‏كنند، تنظيم دقيق مقدار مصنوعي استفاده مي‏كنند، تنظيم دقيق مقدار مصرف دارو ضروري است، زيرا ممكن است دچار مسموميت شوند. 3- اندازه‏گيري مقدار ثابت و حداقل غلظت دارودر سرم در طول درمان با اين دارو ضروري است. پي‏گيري وضعيت ECG و تعيين غلظت الكتروليت‏ها در سرم نيز ضروري مي‏باشد. 4- قرصهاي ديگوكسين، داراي فراهمي زيستي متفاوتي هستند. اين مسئله بايد در ديژيتاليزه کردن بيمار، يا در درمان نگهدارنده با قرص‏هاي ديگوكسين مدنظر قرار گيرند. 5- هر 50 ميكروگرم از ديگوكسين تزريقي، از نظر مقدار مصرف معادل با 5/62 ميكروگرم قرص يا الگزير مي‏باشد.  
     
  عوارض جانبي  
  بي‏اشتهايي، تهوع، استفراغ، اسهال، درد شكم، اغلب با مصرف مقادير زياد دارو مشاهده است. اختلالات بينايي، سردرد، كسالت، خواب‏آلودگي، اغتشاش فكر، توهم، هذيان، آريتمي و بلوك قلبي با مصرف اين دارو گزارش شده است.  
     
  تداخل هاي دارويي  
  مصرف همزمان كينيدين و آميودارون با ديگوكسين ممكن است موجب افزايش قابل توجه غلظت سرمي ديگوكسين شود. مصرف همزمان آمفوتريسين B با ديگوكسين ممكن است احتمال بروز مسموميت با گليكوزيدهاي قلبي ناشي از كاهش پتاسم خون را افزايش دهد. كينين، كلروكين و هيدروكسي كلروكين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش دهند. ديلتيازم، وراپاميل و احتمالاً نيفديپين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين، ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوکسين را افزايش دهند. خطر بروز بلوك دهليزي - بطني و برادي‏كاردي با مصرف همزمان با وراپاميل افزايش مي‏يابد. در صورت مصرف همزمان استازولاميد، مدرهاي لوپ و تيازيدي با ديگوكسين، خطر بروز مسموميت با ديگوكسين ناشي از كاهش پتاسيم خون افزايش مي‏يابد. اثر ديگوكسين در صورت مصرف همزمان با اسپيرونولاكتون افزايش مي‏يابد. مصرف همزمان داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا - آدرنرژيك همراه با ديگوكسين، ممكن است سبب تشديد اثر آهسته‏كننده هدايت گره دهليزي - بطني شود. خطر بروز آريتمي با مصرف همزمان داروهاي مقلد سمپاتيك افزايش مي‏يابد.  
     
  نكات قابل توصيه  
  1- دوره درمان بايد كامل شود و دارو هر روز در وقت معين مصرف شود. 2- اگر يك‏نوبت مصرف دارو فراموش شود، چنانچه پس از 12 ساعت بيادآورده شود، بهيچ وجه آن نوبت نبايد مصرف شود و مقادير مصرف بعدي نيز دوبرابر نگردد. اگر به مدت دو روز يا بيشتر مصرف دارو فراموش شود، بايد به پزشك مراجعه شود. 3- در صورت بروز هرگونه نشانه مسموميت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، كاهش اشتها یا آهسته شدن شديد نبض، بايد به پزشك مراجعه شود. 4- از مصرف ساير داروهاي بدون دستور پزشك باید خودداري شود. 5- مقدار مصرف ديگوكسين بايد بر اساس نياز هر بيمار تعيين گردد. اين مقدار بايد بر اساس وزن بدون چربي محاسبه شود، زيرا اين دارو در بافت چربي وارد نمي‏شود. 6- تزريق وريدي دارو بر تزريق عضلاني آن ارجحيت دارد. تزريق وريدي بايد طي حداقل 5 دقيقه صورت گيرد. تزريق عضلاني تنها در صورتي كه امكان مصرف دارو از راه خوراكي يا وريدي وجود نداشته باشد، انجام مي‏شود. 7- در صورت تغيير شكل تزريقي به شكل خوراكي دارو، تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد.  
     
  مقدار مصرف  
  در بزرگسالان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين مي‏شود: مورد مصرف خوراكي تزريقي ديژيتاليزه كردن سريع 25/1-75/0 ميلي‏گرم هر 8-6 ساعت ابتدا 6/0-4/0 ميلي‏گرم وريدي، و سپس بر حسب نياز وتحمل بيمار مقادير اضافي 3/0-1/0 ميلي‏گرم هر 8-4 ساعت ديژيتاليزه كردن آهسته mg/day5/0-125/0 به مدت 7 روز مقدار نگهدارنده mg/day5/0-125/0 mg/day5/0-125/0 در مقادير منقسم يا واحد در كودكان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين مي‏شود: مورد مصرف خوراكي تزريقي (1) ديژيتاليزه كردن نوزادان نارس و طيبعي تا سن يك ماه، mg/kg035/0-02/0 شيرخواران با سن يك‏ماه تا 2 سال mg/kg06/0-035/0، كودكان با سن 5-2 سال mg/kg04/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg035/0-02/0 ،كودكان با سن 10 سال و بزرگتر 25/1-075/0 ميلي‏گرم در 2 مقدار منقسم يا بيشتر هر 8-6 ساعت براي ديژيتاليزه كردن سريع و mg/kg5/0-125/0 به مدت 7 روز ديژيتاليزه كردن آهسته نوزادان نارس mg/kg025/0-015/0، نوزادان طبيعي mg/kg03/0-02/0، شيرخواران با سن يكماه تا 2 سال mg/kg05/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg03/0- 015/0 ،كودكان با 10 سال و بزرگتر mg/kg012/0-008/0 مقدار نگهدارنده يك‏سوم الي يك‏پنجم مقدار مصرف تام مورد نياز براي ديژيتاليزه كردن يكبار در روز در نوزادان 30-20 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز در نوزادان طبيعي و كودكان تا سن 10 سال، 35-25 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز دركودكان با سن 10 سال و بزرگتر 35-25 درصد مقدار مصرف تام يكبار در روز (1) برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریبا نصف مقدار تام می باشد) با فواصل 8-4 ساعت تزریق وریدی می شود. در بزرگسالان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين مي‏شود: مورد مصرف خوراكي تزريقي ديژيتاليزه كردن سريع 25/1-75/0 ميلي‏گرم هر 8-6 ساعت ابتدا 6/0-4/0 ميلي‏گرم وريدي، و سپس بر حسب نياز وتحمل بيمار مقادير اضافي 3/0-1/0 ميلي‏گرم هر 8-4 ساعت ديژيتاليزه كردن آهسته mg/day5/0-125/0 به مدت 7 روز مقدار نگهدارنده mg/day5/0-125/0 mg/day5/0-125/0 در مقادير منقسم يا واحد در كودكان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين مي‏شود: مورد مصرف خوراكي تزريقي (1) ديژيتاليزه كردن نوزادان نارس و طيبعي تا سن يك ماه، mg/kg035/0-02/0 شيرخواران با سن يك‏ماه تا 2 سال mg/kg06/0-035/0، كودكان با سن 5-2 سال mg/kg04/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg035/0-02/0 ،كودكان با سن 10 سال و بزرگتر 25/1-075/0 ميلي‏گرم در 2 مقدار منقسم يا بيشتر هر 8-6 ساعت براي ديژيتاليزه كردن سريع و mg/kg5/0-125/0 به مدت 7 روز ديژيتاليزه كردن آهسته نوزادان نارس mg/kg025/0-015/0، نوزادان طبيعي mg/kg03/0-02/0، شيرخواران با سن يكماه تا 2 سال mg/kg05/0-03/0 ،كودكان با سن 10-5 سال mg/kg03/0- 015/0 ،كودكان با 10 سال و بزرگتر mg/kg012/0-008/0 مقدار نگهدارنده يك‏سوم الي يك‏پنجم مقدار مصرف تام مورد نياز براي ديژيتاليزه كردن يكبار در روز در نوزادان 30-20 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز در نوزادان طبيعي و كودكان تا سن 10 سال، 35-25 درصد مقدار مصرف تام در 3-2 مقدار منقسم مساوي در روز دركودكان با سن 10 سال و بزرگتر 35-25 درصد مقدار مصرف تام يكبار در روز (1) برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریبا نصف مقدار تام می باشد) با فواصل 8-4 ساعت تزریق وریدی می شود. در بزرگسالان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين مي‏شود: